Атипам (Atipam) - также теперь доступен в России, дистрибьютором является компания Симедика. Действующее вещество: атипамезол.
Состав: Атипам в 1 мл в качестве действующего вещества содержит атипамезол в форме гидрохлорида - 5 мг, а в качестве вспомогательных веществ: метилпарагидроксибензонат (Е 218) натрия хлорид, натрия гидроксид, соляную кислоту, воду для инъекций.
Лекарственная форма: Атипам выпускают расфасованным по 5 мл, 10 мл, 20 мл во флакона
Фармакологические свойства: Атипам относится к группе альфа-2-антагонистов
Атипамезола гидрохлорид, входящий в состав препарата Атипам, является избирательным ?2-адреноблокатором (?2-антагонист) и вызывает выброс норадреналина в центральной и периферической нервной системе. Это приводит к стимулированию симпатической нервной системы, в результате чего устраняется действие медетомидина и дексмедетомидина, активирующих альфа-2-рецепторы.
Атипамезола гидрохлорид быстро всасывается после внутримышечного введения лекарственного препарата. Максимальная концентрация атипамезола в крови достигается через 10-15 минут. Период полувыведения атипамезола гидрохлорида составляет около 1 часа. Атипамезола гидрохлорид метаболизируется, в основном, в печени, малая часть метаболизируется в почках. Метаболиты атипамезола выводятся главным образом с мочой.
Порядок применения: Атипам применяют с целью устранения седативного и анальгезирующего действия ?2-агонистов медетомидина и дексмедетомидина у собак и кошек, а также при необходимости устранения побочного действия медетомидина и дексмедетомидина на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Противопоказанием для применения Атипама является сердечная недостаточность, нарушения функций печени или почек. Лекарственный препарат не следует применять, животным, используемым для воспроизводства, а также для устранения действия других седативных средств. Атипам вводят внутримышечно однократно через 15-60 минут после введения медетомидина или дексмедетомидина. Обычно седативное действие снимается в течение 5-10 минут. В случае продолжающегося угнетенного состояния у животного, возможно повторное введение Атипама через 10-15 минут.
Дозировки: для собак доза Атипама в мл равна дозе введенного медетомидина или дексмедетомидина; для кошек доза Атипама в мл равна половине введенной дозы медетомидина или дексмедетомидина;
В случае передозировки у животных могут наблюдаться кратковременная тахикардия и возбуждение (гиперактивность, мышечный тремор). При необходимости возможно купирование данных симптомов введением препаратов на основе медетомидина или дексмедетомидина в половинной дозе. При случайном введении Антипама животным, ранее не получавшим препараты на основе медетомидина или дексмедетомидина, возможно также развитие гиперактивности и мышечного тремора, которые могут сохраняться в течение приблизительно 15 минут. При гиперактивности у кошек необходимо свести до минимума воздействие внешних раздражителей.
После введения лекарственного препарата Атипам в течение первых 10 минут может наблюдаться гипотензивный эффект. В редких случаях возможна гиперактивность, тахикардия, слюнотечение, атипичная вокализация, тремор мышц, рвота, учащённое дыхание, неконтролируемое мочеиспускание и дефекация. В очень редких случаях возможно развитие рецидива седации. Кроме того, в очень редких случаях атипамезол может не приводить к укорочению времени восстановления. У кошек при введении препарата в низкой дозе с целью частичного купирования эффекта медетомидина или дексмедетомидина возможно развитие гипотермии. Атипам запрещается смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами. Применение антагонистов ?2-адренергических рецепторов вместе с антихолинергическими препаратами или препаратами с положительным хронотропным эффектом может вызвать избыточную тахикардию. Атипам не предназначен для применения продуктивным животным.
Номер регистрационного удостоверения: РК-ВП-4-3565-18
ООО «Симедика РУ», 141069, Московская обл., г. Королёв, мкр-н Первомайский, ул. Советская д.27 Телефон: +7 495 943 00 67 e-mail: info@cymedica.com
А теперь разберемся, что же это за действующее вещество атипамезол. Атипамезол был первоначально выпущен в 1996 году в США компанией Зоетис. Атипамезол лицензирован в Соединенных Штатах для внутримышечного применения у собак, однако, используется не по прямому назначению у кошек , кроликов и сельскохозяйственных животных- у лошадей и коров , а также широко используется в зоопарках у экзотических животных: у рептилий (включая черепах , крокодилов ) , бегемотов, жирафов , окапи и других . Им вводят атипамезол внутривенно, подкожно , внутрибрюшинно, интраназально. .
Атипамезол также используется в качестве противоядия при различных токсических состояниях у собак. Например, при отравлении амитразом ( акарицид и инсектицид) обычно назначается собакам, которые поедают антициклетные ошейники . Амитраз работает по тому же механизму, что и дексмедетомидин, и поэтому его действие легко отменить атипамезолом. Атипамезол также отменяет гипотонию, вызванную токсичностью тизанидина (миорелаксанта), и снимает токсичность эфедрина и псевдоэфедрина.
Есть и такая интересная информация: атипамезол также не следует вводить слишком быстро после того, как животному вводили дексмедетомидин вместе с кетамином или золетилом в анестезии, потому что он отменит действие только дексмедетомидина, а кетамин или золетил все еще будут активны, то есть животное может проснуться возбужденным и с мышечными сокращениями ( необходимо , чтоб прошло 35-40 минут). https://books.google.ru/books?id=jz-IkIugVrEC&pg=.. Некоторые авторы рекомендуют не использовать его у собак, которые получали в анестезию кетамин, поскольку он может вызвать эффекты возбуждения .
Атипамезол исследовали и на людях. И вот какие есть интересные данные: исследования при паркинсонизме. Установили, что он может оказывать положительное влияние на головной мозг, усиливая антипаркинсонические эффекты дофаминергических препаратов. . Также, поскольку атипамезол увеличивает сексуальную активность у обезьян и крыс в исследованиях, были претензии на его потенциальное использование для лечения эректильной дисфункции у мужчин. https://books.google.ru/books?id=pJ1TIGO9VVYC&pg=.. .
Атипамезол-синтетический препарат с имидазольной структурой, является высокоселективным ? 2 -адренергическим антагонистом. Он используется для нейтрализации седативных , гипнотических, анальгетических и других эффектов, продуцируемыми ? 2 -адренергическими агонистами, такими как препараты типа имидазола (например, гидрохлорид дексмедетомидина, гидрохлорид медетомидина) или ксилазин. Атипамезол был одобрен FDA в 1996 году для отмены седативных и обезболивающих эффектов медетомидина гидрохлорида (Домитор, Pfizer) у собак. В настоящее время он одобрен и для Дексдомитора, Pfizer. Атипамезол является слабой липофильной основой. Его всасывание после внутримышечного введения происходит быстро; его пиковый уровень в плазме достигается у собак примерно за 10 минут. Пиковые концентрации в тканях, включая мозг, в 2-3 раза выше, чем соответствующие уровни в плазме. Атипамезол быстро проходит гематоэнцефалический барьер. Препарат подвергается обширной биотрансформации в печени, а его метаболиты в основном выводятся с мочой. Период полувыведения составляет 1,3 часа у крыс и 2,6 часа у собак.
Атипамезол обладает высоким сродством ко всем подтипам ?2-адренергических рецепторов, как у людей, так и у грызунов. Он конкурентно вытесняет действие ?2-адренергических агонистов и быстро блокирует или отменяет несколько эффектов этих препаратов. Атипамезол является более сильным по действию из за селективности, чем другие ?2-антагонисты (например, йохимбин, толазолин). Исследования связывания рецепторов у грызунов показали, что коэффициент селективности ?2 -?1 для атипамезола составляет 8526 по сравнению с 3240, 1620, 260 и 160 для дексмедетомидина, медетомидина, детомидина и ксилазина соответственно. ?2- ?1 для йохимбина, индол-алкалоид, составляет 40. Атипамезол является высокоселективным: исследования, основанные на связывании рецепторов и проводимые с использованием изолированных органных препаратов, показали, что атипамезол не имеет сродства или воздействия на другие рецепторы (например, гистаминэргические, опиатные, мускариновые, серотонинергические, допаминергические, ГАМК-эргические или бензодиазепиновые рецепторы). Эта селективность и минимизирует нежелательные эффекты.
Атипамезол был использован off-label ( применение не по показаниям) у собак для лечения интоксикации при использовании имидазолиновых противоотечных средств (например, нафазолина, оксиметазолина, тетрагидрозолина, ксилометазолина), которые назначаются для временного облегчения заложенности носа у людей. Большинство собак проявляют признаки отравления даже после случайного приема очень малых доз этих веществ , которые являются агонистами периферических ?2-адренергических рецепторов. Результаты положительные. У кошек, брадикардия, мидриаз, седация, вызванная амитразом, были более эффективно нейтрализованы атипамезолом, чем йохимбином, вероятно, из-за более высокого сродства атипамезола к ?2-адренергическим рецепторам. Атипамезол официально не лицензирован для использования у кошек в Соединенных Штатах.
Атипамезол хорошо переносится у здоровых собак, которые получали дозы в 10 раз больше от рекомендуемой дозы. Некоторые локальные повреждения скелетных мышц могут возникать на месте инъекции. Изготовитель не рекомендует использовать продукт у истощенных, беременных или кормящих собак или животных, предназначенных для разведения. Препарат не оценивался у собак младше 4 месяцев или весом менее 2 кг. .
Так же есть статья, где исследовали влияние атипамезола на когнитивные функции и было выяснено, что при низких дозах, он улучшил бдительность, внимание, обучение экспериментальных животных. В более высоких дозах атипамезол ухудшал показатели при изучении влияния на когниции, возможно, из-за чрезмерной активности норадренергической системы. .
