Ингибитор протонного насоса, снижает кислотопродукцию — тормозит активность Н+/К+ АТФазы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.
Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум — через 2 часа. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 23 часа.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3—4 дня после окончания приема. У больных язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочную кислотность на уровне pH=3 в течение 17 часов.
Протонная помпа состоит из двух субъединиц: ?-субъдиницы представляющую собой полипептидную цепь из 1033 аминокислотных остатков и ?-субъдиницы, являющуюся гликопротеином, содержащим 291 аминокислотный остаток, а также углеводные цитоплазматические фрагменты. Присутствующая в большом количестве в обкладочных (париетальных) клетках слизистой оболочки желудка протонная помпа (Н+/К+-АТФаза) транспортирует ион водорода Н+ из цитоплазмы в полость желудка через апикальную мембрану обкладочных клеток в обмен на ион калия К+, который она переносит внутрь клетки. Протонный насос является центральным звеном для секреции кислоты в желудке и при подавлении этого насоса прекращается производство кислоты . Ингибиторы протонного насоса, такие как омепразол, являются самыми сильными антацидами. Он работает не только тогда, когда желудок наполнен пищей, а все время.
Длительное использование ингибиторов протонной помпы связано с развитием доброкачественных полипов -карциноидов(которые отличаются от полипоза ); они не вызывают рак и не исчезают, когда прием ИПП прекращается. Никакой взаимосвязи не выявили между использованием ИПП и раком, но использование ИПП может маскировать рак желудка или другие серьезные проблемы с желудком и знать об этом эффекте необходимо.
Омепразол был впервые представлен в США в 1989 году компанией Astra AB. Аstra была образована в 1913 году и объединилась с британской группой Zeneca в 1999 году, чтобы сформировать AstraZeneca . Разработка продуктов была сосредоточена на терапии желудочно-кишечных, сердечно-сосудистых , респираторных заболеваний и контроля боли. Astra также управляла компанией Astra Tech , компанией медицинского оборудования и продавала фармацевтические препараты за пределами своей основной области разработки, включая антиинфекционные агенты. Теперь AstraZeneca выпускает омепразол под брендом Лосек. В 1990 году по просьбе FDA название Лосека было изменено на Прилосек, чтобы избежать путаницы с лазисом. Новое название привело к путанице между омепразолом (Prilosec) и флуоксетином (Prozac) антидепрессантом.
Когда патент США на Прилосек истек в апреле 2001 года, AstraZeneca представила эзомепразол (Nexium) в качестве запатентованного заменителя. Многие компании сразу выпустили дженерики, поскольку патенты AstraZeneca истекли во всем мире и теперь дженерики доступны под многими торговыми марками.
Омепразол в ветеринарии. Назначается кошкам и собакам при язвах желудка, при рефлюксе. У собак и лошадей однократная доза омепразола ингибирует кислотную секрецию в течение 3-4 дней, несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы. Это происходит из-за накопления лекарственного средства в канальцах париетальных клеток и происходит необратимое ингибирование протонного насоса. Препараты для людей используются у собак и кошек. Исследования на грызунах показывают, что ИПП могут усугубить вызванное НПВС воспаление в ЖКТ из-за значительных сдвигов в популяциях кишечных микроорганизмов. Поэтому омепразол противопоказан для длительного применения .Омепразол также является ингибитором микросомального фермента (в той же степени, что и циметидин ). Для животных, которые не могут принимать оральные препараты, можно использовать препараты для внутривенного применения, одобренные для людей - пантопразол и эзомепразол .
Существует зарегистрированный омепразол для применения у лошадей в виде продуктов с коммерческими названиями GASTROGARD и ULCERGARD, рекомендованные FDA. Продукты представлены в виде пасты, что делает их удобными для дозирования собакам и кошкам. Но так как продукты зарегистрированы для лошадей, их применение не рекомендуется собакам и кошкам, согласно наставлениям производителя.
Но таблетки для медицинского применения неудобны для использования у животных, так как их нельзя дробить и ломать.
Есть исследования, где собакам давали двойную дозу фамотидина, омепразола в таблетках и в виде пасты ( что зарегистрирована для лошадей ) так как дробить таблетки нельзя ,и плацебо, чтоб определить влияние дозы на снижение кислотности. Таблетки и паста омепразол показали одинаковую эффективность, но после дачи пасты эффект омепразола снижался через 12 часов, так как такая форма быстрее поглощалась , поэтому ее следует давать 2 раза в день. Интересно было то, что при фамотидин в двойной дозе не приводил к значительному увеличению рН желудка. И результаты с ним не сильно отличались от результатов с плацебо. . Есть исследования, где омепразол давали собакам перед анестезией, чтоб предотвратить гастроэзофагеальный рефлюкс. Выводы таковы, что он оказался эффективен (.).
Побочные эффекты , которые встречаются у животных: понос, рвота, метеоризм, вялость.
Есть фонд, который рекомендует омепразол ,как препарат выбора , у кошек с повышенной кислотностью желудка, с язвенным эзофагитом, гастритом или желудочно-кишечными кровотечениями. Фонд сообщает, что исследований влияния омепразола на кошек нет и описывает , что исследователи из Университета Теннесси Колледжа ветеринарной медицины и оценили влияние длительного применения перорального омепразола на концентрацию кальция, магния, кобаламина и гастрина в сыворотке крови, а также на минеральную плотность костей у кошек. Выводы таковы, что у кошек не было статистически значимого снижения концентрации в сыворотке крови магния, кальция, кобаламина, метилмалоновой кислоты (повышается при дефиците кобаламина), минеральной плотности костей после 30 или 60 дней лечения омепразолом. Хотя размер выборки был небольшим, результаты этого экспериментального исследования показывают, что оральный курс приема омепразола безопасен для кошек продолжительностью ?8 недель. .
Дозы : для собак 20 мг на собаку или 1-2 мг \кг каждые 24 часа внутрь. Кошкам 1 мг\кг каждые 24 часа внутрь. При внутривенном введении следует начинать с 1 мг \кг, затем 0,5 мг \ кг в день, 14-28 дней.
