Зарегистрирован новый ветеринарный продукт - Экспресс Успокоин®
Производитель: Отечественный ООО "НВП "Астрафарм", 117246, г. Москва, ул. Научный проезд, д. 20, стр.3
Разработчик: Отечественный ООО "НПК "СКиФФ", 117246, г. Москва, ул. Научный проезд, д. 20, стр.3, этаж 2, помещение 204
Действующее вещество: ТРАЗОДОН
Лекарственная форма: таблетки для приема внутрь по 24 и 120 мг со вкусом мяса
Показания к применению: для коррекции поведенческих отклонений при тревоге разлуки, страхе транспортировки, страхе новых мест, страхе посещения ветеринарных клиник, страхе громких звуков, страхе при пребывании в условиях стационара у собак и кошек, а также при поведенческих проблемах, связанных с проявлением половой охоты у кошек и котов.
Дата государственной регистрации: 20.05.2020 г.
Номер регистрационного удостоверения: 77-3-6.20-4662№ПВР-3-6.20/03554
Давайте рассмотрим действующее вещество тразодон.
-Тразодон был разработан в Италии в 1960-х годах исследовательской лабораторией Angelini, как антидепрессант второго поколения. Он был разработан в соответствии с гипотезой о психической боли, которая была постулирована при изучении соответствующих пациентов, которая предполагала, что депрессия связана с уменьшением болевого порога. В отличие от большинства других доступных антидепрессантов, тразодон показал минимальное воздействие на мускариновые холинергические рецепторы. Затем тразодон был запатентован и продается во многих странах мира. Он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в 1981 году и был первым нетрициклическим антидепрессантом, одобренным в США под торговой маркой Desyrel.
Тразодон является производным триазолопиридина из класса антагонистов/ингибиторов обратного захвата серотонина (АИОЗС). Вместе с блокированием обратного захвата серотонина и повышением серотонинергической нейропередачи сильно блокирует серотониновые рецепторы подтипа 5-HT2, чем объясняется малая вероятность обострения тревоги, бессонницы и нервозности по сравнению с антидепрессантами группы СИОЗС. Тразодон действует на различные рецепторы, включая некоторые гистаминовые, серотониновые и адренергические рецепторы, отличая его от других антидепрессантов, которые охватывают узкий спектр нейротрансмиттеров. Тразодон обладает относительно слабой эффективностью по сравнению с большинством других антидепрессантов. При тяжёлых депрессиях его эффективность обычно недостаточна.
-Фармакологические свойства: Препарат оказывает антидепрессивное (тимоаналептическое) действие, сочетающееся с анксиолитическим эффектом. По фармакологическим свойствам и нейрохимическому действию отличается от типичных антидепрессантов; не уменьшает депрессивного влияния резерпина, ослабляет центральные эффекты фенамина и периферическое действие норадреналина; не оказывает заметного влияния на нейрональный захват катехоламинов, но избирательно блокирует захват серотонина, оказывает ?-адреноблокирующее действие.
-Механизм действия: до конца не изучен, однако известно, что он ингибирует обратный захват серотонина и блокирует как гистамин, так и альфа-1-адренергические рецепторы. Несмотря на тот факт, что тразодон часто считается селективным ингибитором обратного захвата серотонина, некоторые сообщения показали, что могут возникать и другие механизмы, включая антагонизм в отношении подтипов рецепторов серотонина 5-HT1a, 5-HT1c и 5-HT2. Сильнейший антагонизм тразодона, как сообщается, имеет место в рецепторах серотонина 5-HT21c, предотвращая поглощение серотонина. В дополнение к действию на рецепторы серотонина было показано, что тразодон ингибирует транспортеры серотонина. Антидепрессантный эффект тразодона является следствием ингибирования поглощения рецептора, которое обычно уменьшает циркулирующие нейротрансмиттеры, способствуя развитию депрессивных симптомов.
-Побочные эффекты: согласно Medline Plus, у пациентов в возрасте до 24 лет могут возникать следующие побочные эффекты и симптомы: новая или усугубляющаяся депрессия; мысли о своей смерти или попытки суицида; чрезвычайное беспокойство; приступы паники; трудности с выходом из сна; агрессивное поведение; раздражительность; действия без обдумывания; сильное беспокойство и ненормальное возбуждение.
Токсичность: Пероральный LD50 тразодона составляет 690 мг / кг у крыс. На сегодняшний день LD 50 у собак не определен.
Передозировка тразодона может привести к поражению центральной нервной, сердечной, дыхательной систем. Признаки и симптомы могут включать одышку, брадикардию, гипотензию, изменения психического статуса, отсутствие координации и кому. Кроме того, передозировка может привести к приапизму, стойкой нереализуемой эрекции полового члена, которая может привести к необратимому повреждению, если не принять своевременное лечение. Никакого специфического антидота при передозировке тразодона не существует. Диализ не ускоряет клиренс тразодона .
ТРАЗОДОН В ВЕТЕРИНАРИИ.
-Для собак: В 2008 году было изучено 56 собак, которым назначали тразодон в сочетании с другими методами влияния на поведение и обнаружили, что тразодон обладает терапевтическим эффектом при относительно минимальных побочных эффектах. С тех пор проводили исследования пользы тразодона в постортопедической хирургии, а также включающих улучшение спокойного поведения и снижения беспокойства у стационарных собак. Неблагоприятные эффекты, связанные с тразодоном, можно разделить на поведенческие и системные. Побочные эффекты, которые сообщались в литературе, включают в себя сонливость, одышку, беспокойство, возбуждение, рвоту, изменение поведения, возбуждение, седативный эффект, усиление голода, колит.
При введении в сочетании с трициклическими антидепрессантами или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина рекомендуется начинать дозирование тразодона в дозе от 2 до 5 мг/кг и увеличивать по мере необходимости до максимальной дозы 14 мг/кг/сут. Тразодон следует вводить примерно за час до возникновения ситуаций, потенциально вызывающих тревогу, так как его начало действия составляет примерно от 30 до 60 минут. Существуют сообщения о наблюдаемой владельцами продолжительности эффекта более 4 часов. Тразодон подвергается метаболизму в печени и преимущественно выводится через почки.
Центр борьбы с отравлениями животных ASPCA сообщил о 417 случаях, связанных с воздействием тразодона у 379 собак в период с 2009 по 2013 год. У 104 собак побочные эффекты седация и летаргия были зарегистрированы в 43% случаях. Атаксия отмечалась у 16%, а рвота - у 14%. В целом летаргия, седация, депрессия, сонливость и подавленное поведение считаются общими признаками воздействия тразодона. Также были зарегистрированы такие побочные эффекты при минимально введенной дозе мг\кг: вялость-0,55; депрессия/рвота- 1,35; атаксия-1,7; понос- 2,82; гиперактивность-3,8; гипотония- 5,94; гиперестезия- 6,06; вокализация- 6,6; дезориентация- 8,28; тахикардия/гипертония- 8,83; гипертермия- 11,8; коллапс- 12,99; мидриаз/брадикардия- 16,23 .
Есть интересное исследование, где применяли тразодон собакам в качестве послеоперационного лечения при стабилизация коленного сустава после разрыва крестообразной связки. Типичное ведение таких пациентов включает ограничение физических нагрузок. Исторически использовался фенотиазиновый транквилизатор малеат ацепромазина , но он может вызывать чрезмерную седацию и повышать риск падения и травмирования. Ацепромазин также может вызывать парадоксальное возбуждение и целый ряд физиологических эффектов.
Было показано, что у анестезированных собак тразодон оказывает очень слабое влияние на сердечную функцию по сравнению с одинаково эффективными дозами имипрамина. Эти характеристики делают тразодон идеальным средством для снижения беспокойства, возбуждения и стресса, связанных с ограничением содержания послеоперационных собак. Пилотное исследование показало полезность этой стратегии. Исследование провели в Ветеринарном комплексе ветеринарной медицины Государственного университета Северной Каролины (NCSU-CVM) , где был назначен тразодон в интервале доз 3,5–7 мг/кг каждые 12 ч после ортопедической хирургии, также было разрешено увеличение дозы до 8–10 мг/кг каждые 12 ч. 41 собаки в исследовании перенесли ряд плановых ортопедических операций, включая стабилизацию медиального вывиха коленной чашечки (n = 4), остеотомию тройной бугристости большеберцовой кости при разрыва ПКС (n = 18), остеотомию большеберцового клина при разрыве ПКС ( n = 1), полная замена тазобедренного сустава (n = 13), размещение внешнего фиксатора для восстановления перелома (n = 4) и удаление фрагментированного медиального венечного отростка (n = 1). Средняя стандартная суточная доза составила 13,73 мг/кг/сутки разделенная на дозы два раза (в среднем 6,86 мг / кг каждые 12 часов).
Результаты: с точки зрения эффективности, приблизительно 90% клиентов сообщили об умеренных или хороших эффектах лечения их собак тразодоном для облегчения послеоперационного периода и успокоения. Не было положительного или отрицательного влияния тразодона на желание собак к прогулкам, он не улучшал и не подавлял обученные реакции
-Для кошек: точно также, как и для собак тразодон используется для седации и снятия беспокойства. Рассмотрим пилотное исследование 2016 года. Транспортировка и стрессовые визиты в ветеринарную клинику являются основными причинами снижения ветеринарной помощи кошкам. Существует несколько вариантов пероральных седативных средств для снижения беспокойства кошек перед ветеринарными визитами. Цель этого исследования состояла в том, чтобы оценить безопасность и эффективность перорального тразодона для применения в качестве однократного средства для седации у кошек. 6 кошек рандомизировали на 2 группы: контроль 50, 75 и 100 мг тразодона и плацебо. В течение каждого 4-часового периода после дачи таблеток измеряли седативный эффект с помощью акселерометров и видеонаблюдения. Обследования проводились на кошках через 90 минут после обработки, и оценивались поведенческие реакции.
Результаты таковы, что при введении тразодона не было обнаружено никаких побочных эффектов. Данные акселерометра показали, что тразодон в дозе 50, 75 и 100 мг вызывал седативный эффект, что измерялось по снижению активности (83%, 46% и 66% соответственно). Напротив, после плацебо наблюдалось увеличение активности на 14%.
Есть еще одно двойное слепое плацебо-контролируемое рандомизированное перекрестное исследование, где тразодон также давали кошкам перед транспортировкой в ветклинику. Участие приняли 10 кошек от 2 до 12 лет, у которых были в анамнезе тревоги, связанные с транспортировкой в клинику. В случайном порядке им давали тразодон в дозе 50 мг или плацебо перед поездкой в ветклинику.
Выводы были таковы, что по сравнению с плацебо, тразодон привел к значительному улучшению симптомов тревоги у кошек во время транспортировки, а наиболее частым нежелательным симптомом, связанным с приемом тразодона, была сонливость. Пероральное введение одной дозы тразодона кошкам перед визитом в ветклинику привело к меньшему количеству признаков тревоги, связанной с транспортом и осмотром, чем при приеме плацебо .
Дозирование: тразодон не одобрен FDA для применения в ветеринарной медицине, поэтому нет утвержденных дозировок. Но обычно назначают в дозе от 1,7 до 19,5 мг/кг/сут.
